激动剂抑制剂全推荐——EGFR非小细胞肺癌治疗的重要靶点
1443 人阅读发布时间：2021-09-02 14:00
| EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor）是上皮生长因子（EGF）细胞增殖和信号传导的受体。 EGFR受体蛋白是一种跨膜蛋白，其分为三区：胞外配体结合区，跨膜区和胞内激酶区。 有研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达。EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。其可能机制有：EGFR的高表达引起下游信号传导的增强；突变型EGFR受体或配体表达的增加导致EGFR的持续活化；自分泌环的作用增强；受体下调机制的破坏；异常信号传导通路的激活等。
EGFR是非小细胞肺癌治疗的重要靶点
 对非小细胞肺癌而言，最常见的治疗靶点包括EGFR、ROS1、BRAF、KRAS、HER2、c-MET、RET、PIK3CA、FGFR1及DDR2等。靶向EGFR信号通路的治疗方式通常为EGF抑制剂、EGFR抑制剂及EGFR酪氨酸激酶活性抑制剂类药物，最终结果为抑制或降低EGFR下游信号的传递。EGFR抑制剂或单抗类药物可作为竞争性拮抗剂阻止EGF分子的结合；而EGFR TKIs则可阻止胞内激酶结构域的磷酸化，从而抑制下游的级联信号通路。 文末福利 Absin 精选小分子化合物限量6折，全部现货！售完即止。 下单请备注活动编码 AB2191。
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名称 |
规格 |
活动价 |
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Afatinib (BIBW2992) |
5mg/50mg |
469/1970 |
| abs810014 |
AG 490 |
5mg/25mg |
133/489 |
| abs810610 |
AG-1478 |
5mg/10mg/50mg/100mg |
363/561/1626/2744 |
| abs810718 |
AZD-9291 |
5mg/50mg |
365/1013 |
| abs812013 |
Canertinib (CI1033) |
10mg/25mg/50mg/100mg |
365/761/1111/2117 |
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Daphnetin |
10mg/25mg/50mg/100mg |
278/629/1164/1782 |
| abs812854 |
Gefitinib (ZD1839) |
100mg |
401 |
| abs819812 |
Gefitinib-based PROTAC 3 |
5mg |
1290 |
| abs810004 |
Genistein |
5mg/10mg/50mg |
100/133/537 |
| abs810727 |
Lapatinib ditosylate monohydrate |
25mg/50mg/100mg |
242/437/754 |
| abs812860 |
Lapatinib(free base) |
25mg/100mg |
265/485 |
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