激动剂抑制剂全推荐——Kinesin 抑制剂

驱动蛋白（Kinesin）是从鱿鱼的轴质(axonplasm)中分离的一种发动机蛋白。由几个不同的结构域组成， 包括两条重链和两条轻链，具有两个球形的头（具有ATP酶活性）、一个螺旋状的杆和两个扇子状的尾。通过结合和水解ATP，导致颈部发生构象改变，使两个头部交替与微管结合，从而沿微管“行走”，将“尾部”结合的“货物”（运输泡或细胞器）转运到其它地方。

KLCs可能通过尾巴增强对Kinesin-1的抑制

KLCs先前被认为是Kinesin-1活性的调节因子。在细胞提取物和活细胞中，KHC/KLC复合物对MT的结合明显弱于单独的KHC。研究人员提出，KLCs可能通过尾巴增强对Kinesin-1的抑制。研究人员通过使用荧光各向异性直接测量KLCs对头尾结合亲和力的影响。使用突变果蝇KHC头二聚体，没有表面暴露的Cys残基。通过引入S195C突变，用荧光素-5-马来酰亚胺对Head401进行特异性位点标记。S195靠近尾与头的结合位置(14,33)，而头尾相互作用导致了容易检测到的各向异性变化。

KLCs抑制Tail-MT结合

没有KLCs(左)，Kinesin-1要么在溶液中被调节，要么在尾部系紧的情况下与MTs结合。由于尾部对头部/MTs的高亲和力，电机不能访问其货物运输胜任状态。在KLCs存在时(右)，头尾和尾- mt相互作用被抑制。强烈抑制尾- mt结合意味着受调控的kinesin-1构象成为主要形式，但尾-头亲合力也降低，使马达处于平衡状态，易于被激活用于货物运输。

运动神经元的长轴突运输

神经元必须根据细胞需要不断地将线粒体、囊泡和RNPs颗粒转移到轴突的局部位置。轴突的转运是双向的，驱动蛋白提供顺行转运，动力蛋白提供逆行转运。这对蛋白质、转录本和细胞器的适当分布是至关重要的。

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