细胞骨架的关键靶点——PAK抑制剂

PAK（p21激活的激酶）是肌动蛋白动力学、细胞增殖和细胞存活的关键调节剂。
 
同时PAK还被认为是肌动蛋白细胞骨架和运动的主要调节因子。由于它们在肌动蛋白重塑中的核心作用及其激活基质金属蛋白酶（MMPs）的能力，Rho GTP酶在肿瘤细胞侵袭和转移中起重要作用。

PAK
 
目前的证据表明PAKs参与运动、细胞存活、锚定非依赖性生长、血管生成、侵袭，迁移和细胞周期和有丝分裂的调节。因此，PAK也涉及许多病理状况，包括癌症。
 
小编今天同样也为大家带来一篇做类似靶点的文献解读，希望能给大家的研究提供一点参考意义：
文章使用的抑制剂是PF-3758309（abs811126）

有大量证据表明异常的Rho家族GTP酶活化有助于癌症发生和生长，但是市面上缺乏其效应子的抑制剂（例如，p21活化的激酶）。
 
通过高通量筛选和基于结构的设计，我们鉴定了PF-3758309，一种有效的（K（d）= 2.7 nM），ATP竞争性的PAK4抑制剂。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4底物GEF-H1的磷酸化（IC（50）= 1.3nM）和一组肿瘤细胞系的锚定非依赖性生长（IC（50）= 4.7 +/- 3nM）。 PF-3758309生物效应的分子基础通过传统和新兴技术的整合来表征。 PF-3758309 / PAK4复合物的晶体学表征定义了效力和激酶选择性。全球高含量细胞分析证实PF-3758309调节已知的PAK4依赖性信号传导节点并鉴定与其他途径（例如p53）的意外连接。
 
在肿瘤模型中，PF-3758309在蛋白质组学研究中抑制PAK4依赖性途径，并调节与细胞增殖和存活相关的功能活性。 PF-3758309阻断多种人肿瘤异种移植物的生长，在最敏感的模型中血浆EC（50）值为0.4nM。该研究定义了PAK4相关途径，为PAK4作为治疗靶点提供了额外的支持，研究了独特的功能组合（凋亡，细胞骨架，细胞周期），并鉴定了一种有效的，口服可用的小分子PAK抑制剂，对于治疗癌症，具有显着的前景。
 
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作为细胞骨架的优选靶点，爱必信生物将在9月5日为您带来专题文章，我们精心挑选了相关的抑制剂，当天会有限时优惠！不要错过！详细清单列表：

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靶点	货号	品名	cas	规格	目录价	促销价
PAK	abs811126	PF-3758309	898044-15-0	10mg	748	523.6
PF-3758309 是一种有效的 PAK 抑制剂，能够抑制 PAK4 的活性。
PAK	abs811389	FRAX486	1232030-35-1	10mg	1317	921.9
FRAX486 是一种 PAK抑制剂。
PAK	abs817908	IPA-3	42521-82-4	50mg	2673	1871.1
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂
PAK	abs819023	G-5555	1648863-90-4	1mg	2400	1680
G-5555 是有效 PAK1 抑制剂
PAK	abs816823	5-Aminosalicylic Acid	89-57-6	200mg	1168	817.6
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
PAK	abs812255	FRAX1036	1432908-05-8	10mg	1280/td>	896
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂
PAK	abs810264	FRAX 597	1286739-19-2	5mg	1320	924
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂，作用于PAK1，2和3
PAK	abs812002	Fingolimod hydrochloride	162359-56-0	200mg	843	590.1
NVS-PAK1-1是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂

 
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