Y-27632—明星ROCK抑制剂

Rho GTP酶(Rho GTPase)属于Ras超家族，参与细胞迁移、吞噬、收缩和粘附等活动。ROCK 又称Rho激酶(Rho-associated kinase)，是目前功能研究最为详细的Rho下游靶效应分子。Rho/ROCK信号通路诱导细胞骨架重组、细胞迁移和应力纤维形成，与内皮通透性、组织收缩和生长等多种生理功能有关，参与糖尿病、肾病、眼疾病、肿瘤、心脏病、神经损伤性疾病、高血压、辐射损伤和白血病等疾病的发生，作为药物研发靶点越来越受到人们的关注。

Rho/ROCK信号通路通过Rho与GTP结合激活下游ROCK，并进一步磷酸化ROCK下游底物，重塑细胞骨架、诱导肌动蛋白丝稳定和肌动蛋白-肌球蛋白收缩、组合肌动蛋白网和肌球蛋白纤维、调节微管动力 (图1)。

图1 Rho/ROCK信号通路效应目标

由于Rho、ROCK在体内分布广泛，涉及生理功能复杂，因此以该通路作为靶点的药物潜在不良反应较大，如一定程度地引起颅内出血、白细胞减少或肝肾功能受影响等，目前能够真正在临床上得到应用的很少，ROCK抑制剂Y-27632是其中的明星产品！
 

产品描述:

Y-27632是广泛应用的、高效的ROCK家族的小分子特异性抑制剂，包括ROCK1 (Ki=140 nM)和ROCK2 (IC50=800 nM)，同时也抑制PRK2，其IC50为600 nM,其抑制作用是通过与ATP竞争结合催化位点来实现的。此外，Y-27632可以阻止人胚胎干细胞（hES）因分离诱导的细胞凋亡，在不影响hES的自我更新或者多潜能特性的前提下改善分离的hES细胞的存活率和克隆效率。Y-27632还可以松弛平滑肌和抑制前列腺平滑肌细胞的增殖。
 

产品结构：

基本特性：

CAS号：146986-50-7，分子式：C14H21N3O，分子量：247.34，外观：白色固体。
 

溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期1年。溶于DMSO或其他溶剂2-4 ºC可保存2周；建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，可存放6个月。
 

使用浓度：

Y-27632的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

我司Y27632及相关ROCK抑制剂产品：

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